Безопасность и эффективность мифепристона доказана у беременных женщин. Клиническое исследование мифепристона в подгруппе из 322 девушек-подростков в возрасте до 17 лет показало сходный профиль безопасности и эффективности со взрослыми.
Женале ® (Zhenale)
Мифепристон представляет собой желтый порошок, хорошо растворимый в метаноле, хлороформе и ацетоне и мало растворимый в воде, гексане и изопропиловом эфире. Его молекулярная масса составляет 429,6 Да, а температура плавления — 192-196 °C.
Это синтетический стероид с антипрогестагенной активностью.
Механизм действия
Антипрогестагенное действие мифепристона обусловлено конкурентным взаимодействием с прогестероном на уровне рецепторов прогестерона. По результатам исследований с использованием различных пероральных доз у разных видов животных (мышей, крыс, кроликов и обезьян), применение мифепристона подавляет активность эндогенного или экзогенного прогестерона, что приводит к маточно-цервикальному эффекту, который в сочетании с мизопростолом вызывает прерывание внутриматочной беременности.
Во время беременности прием мифепристона повышает чувствительность миометрия к ГР, который стимулирует сокращения матки.
Фармакодинамика.
Мифепристон в комбинации с мизопростолом подавляет беременность, вызывая некроз децидуальной оболочки, сокращения миометрия и размягчение шейки матки, что приводит к изгнанию продуктов зачатия.
Было показано, что мифепристон в дозе 1 мг/кг и более отменяет действие прогестерона на эндометрий и миометрий у женщин.
Антигликортикоидное и антиандрогенное действие. Мифепристон также обладает антигликортикоидным и легким антиандрогенным действием. Дозы мифепристона от 10 до 25 мг/кг привели к ингибированию активности дексаметазона у крыс. Дозы мифепристона 4,5 мг/кг и выше приводили к компенсаторному повышению уровня АКТГ и кортизола у людей. У крыс антиандрогенный эффект наблюдался после многократного введения мифепристона в дозах от 10 до 100 мг/кг.
Фармакокинетика
Мифепристон быстро всасывается после перорального приема и демонстрирует нелинейную фармакокинетику для Cmax после однократного приема внутрь в дозах 200 и 600 мг у здоровых пациентов.
Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг мифепристона у женщин детородного возраста составляет 69 %. После однократного приема внутрь в дозе 600 мг мифепристон быстро всасывается, Cmaxв плазме крови составляет (1,98±1) мг/л примерно через 90 минут после приема.
После перорального приема однократной дозы 200 мг у здоровых мужчин (n=8), среднее значение Cmax составил (1,77±0,7) мг/л примерно через 45 минут после приема. Средняя AUC0–∞ составила (25,8±6,2) мг/л.
Распределение
Мифепристон на 98% связывается с белками плазмы, альбумином и а.1-ацетатным гликопротеином. Связывание с последним белком является насыщенным, и мифепристон демонстрирует нелинейную кинетику с точки зрения концентрации в плазме и клиренса.
Мифепристон метаболизируется в основном через пути N-диметилирования и терминального гидроксилирования 17-пропиниловой цепи. Исследования in vitro показали, что за метаболизм в основном отвечает CYP3A4. В организме человека было выявлено три основных метаболита: RU 42633 — наиболее распространенный N-монодеметилированный метаболит в плазме крови, RU 42848 — образуется в результате потери двух метильных групп из 4-диметиламинофенила в положении 11b и RU 42698 — образуется в результате терминального гидроксилирования 17-пропиниловой цепи.
После фазы распределения элиминация мифепристона сначала происходит медленно (50 % выводится в течение 12-72 часов), а затем становится более быстрой с конечным T1/2 18 ч.
Показания к применению
Медикаментозное прерывание внутриматочной беременности до 70 дней (в комбинации с мизопростолом); экстренная контрацепция (посткоитальная) в течение 72 часов после незащищенного полового акта или если используемый метод нельзя считать надежным (таблетки 10 мг).
История аллергии на мифепристон, мизопростол или другие ПГ; подтвержденная или подозреваемая внематочная беременность или недиагностированное образование придатков (аднексальное образование) (лечение неэффективно для предотвращения внематочной беременности) (см. «Меры предосторожности».) «Меры предосторожности»), хроническая надпочечниковая недостаточность (риск острой почечной недостаточности), одновременная длительная терапия ГКС (риск острой почечной недостаточности), нарушения кровообращения или одновременная терапия антикоагулянтами (риск тяжелого кровотечения), наследственная порфирия (риск ухудшения или учащения припадков), пациенты с установленной внутриматочной спиралью (ВМС). (ВМС может предотвратить аборт).
Действие Женале
Таблетка Zhenale содержит мифепристон, препарат, блокирующий действие прогестерона на уровне рецепторов матки. В зависимости от фазы менструального цикла он повышает сократительную способность эндометрия путем стимуляции и повышения чувствительности эндометрия к простагландинам. Генал вызывает отслойку децидуальной мембраны и выкидыш плода при использовании в процедурах медикаментозного аборта. В дозировке, предписанной для экстренной контрацепции, Genale подавляет овуляцию, изменяет выстилку матки и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Как следует принимать Genale?
Показания к применению этого препарата в гинекологии следующие:
- Посткоитальная контрацепция в экстренных случаях в течение 72 часов после полового акта без предшествующего применения контрацептивных средств или методов, а также при неудачном их применении (в т.ч. ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).
Применение препарата Genale согласно инструкции — однократный прием в случаях и по показаниям, предписанных для экстренной контрацепции. Барьерная контрацепция (например, презерватив) должна быть использована до наступления следующей менструации. В случае повторного незащищенного полового акта снова требуются экстренные меры, так как действие Genale уникально и не распространяется на последующие эпизоды риска!
Как часто можно принимать Genale? Поскольку это «экстренное средство», не следует применять его слишком часто, не более одного раза в месяц. Отсутствие выраженных побочных эффектов и влияния на менструальный цикл, как в случае с Постинором и его аналогами, делает Genale относительно «безопасным» в этом отношении. Однако следует проконсультироваться с гинекологом и подобрать для себя подходящий метод контрацепции, если вам необходимо принимать противозачаточные таблетки Genale достаточно регулярно, то есть более 8-10 раз в год.
Не рекомендуется употреблять алкоголь в течение 3-6 часов после приема Genale — напитки, содержащие алкоголь, могут снизить эффективность препарата. Сам препарат следует принимать в течение первых 3 дней после акта, чем раньше, тем лучше, желательно через 2 часа или через 2 часа после еды, независимо от фазы цикла.
Противопоказания
- Наличие повышенной чувствительности к мифепристону и/или любому другому из вспомогательных веществ,
- Надпочечниковая недостаточность,
- Острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность,
- длительная терапия глюкокортикойдными препаратами,
- Наличие тяжелой экстрагенитальной патологии,
- Установленная беременность, период грудного вскармливания,
- Детский и подростковый возраст до 16 лет.
Применение препарата у подростков до 16 лет возможно в исключительных случаях (включая изнасилование) и только после консультации с гинекологом (с повторным контрольным осмотром после процедуры).
Ограничения
Гинекологи с осторожностью применяют таблетки Женале у женщин с хроническими обструктивными заболеваниями легких, включая тяжелую бронхиальную астму, тяжелой артериальной гипертензией, сердечной аритмией, хронической сердечной недостаточностью, нарушениями гемостаза и антикоагулянтной терапией. Его нельзя применять во время беременности и лактации. В случае экстренного лечения следует прервать грудное вскармливание на 12-15 дней.
«Женале» или «Постинор»/«Эскапел» — что лучше
Эксперты ВОЗ и современные гинекологи утверждают, что экстренную контрацепцию можно использовать так часто, как это необходимо. При этом делается оговорка о разумной необходимости — например, 2-3 раза в год вполне уместно, но те же 2-4 раза в месяц крайне нежелательны и даже опасны. Конечно, любой метод контрацепции все равно лучше аборта, и вот проверенные средства, которые помогают. Среди них — «любимый» всеми девушками «Постинор», известный многим «Эскапел» и наименее вредный вариант с минимальными побочными эффектами — «Женале» или его аналог.
Важность проблемы незащищенных спонтанных половых контактов и желание избежать их нежелательных последствий диктует использование соответствующих препаратов. В приведенной ниже таблице сделана попытка сравнительного анализа трех основных таблеток — Эскапел, Постинор и Генале, которые являются лучшими по эффективности и количеству последствий для женского здоровья. Этот анализ основан на отзывах женщин и врачей о Genale, мнениях о переносимости, побочных эффектах и т.д., а также на опыте специалистов нашей клиники в Москве.
| Виды таблеток и их сравнение | Генале | Эскапел Постинор |
|---|---|---|
| Сроки применения | до 72 ч | 24-48 ч |
| Эффективность | ★★★★★ | ★★★★★ |
| Кол-во приемов | 1 | 2 |
| Выделения крови после | ★ | ★★★ |
| Тошнота, рвота | ★ | ★★★ |
| Боль внизу живота | ★ | ★★★★ |
| Обострение женских болезней | — | ★ |
| Сыпь на коже, зуд | ★ | ★★ |
| Задержка месячных | ★ | ★★ |
| Мазня вне цикла | — | ★★★ |
| Действие на плод | ★★★★ | ★ |
| Необходимость делать аборт, если не помогло | ★★★ | ★ |
| Влияние веса на эффективность | ★★ | ★ |
| Не кормить грудью | 14 дн | 1-3 дн |
| Побочка при повторном приеме | ★ | ★★★★ |
| Рекомендовано ВОЗ | ★★★ | ★★★ |
| Отзывы женщин и врачей | ★★★★★ | ★★ |
Сноска: ★ — минимум, ★★★★★ — максимум
Предложения
Женале не защищает от заболеваний и инфекций, передающихся половым путем, включая СПИД. Не рекомендуется использовать Zhenale в качестве обычной, постоянной противозачаточной таблетки после каждого полового акта или ежемесячно.
5 ответов
Не забывайте оценивать ответы врачей и помогайте нам улучшить их, задавая новые вопросы О теме этого вопроса.. Также не забудьте поблагодарить врачей.
Здравствуйте. В первые 24 часа после полового акта он действует в 95% случаев, если интервал между половым актом и приемом экстренной контрацепции (ЭКП) составляет 24-48 часов, то он действует в 85% случаев, а если больше, то только в 58% случаев. Прием ЭКП позже, чем через 72 часа после полового акта, не дает никакого эффекта. Гормонозаместительные препараты могут вызывать нарушения менструального цикла, преждевременные или запоздалые месячные, боль в груди и выделения. Наличие или отсутствие менструации (или выделений и любых побочных эффектов) после приема таблетки не означает, что она эффективна. Вы можете быть уверены, что не беременны, только если сделаете тест на беременность не позднее чем через 3,5 недели после полового акта. С помощью анализа крови на ХГЧ (гормон беременности) вы можете раньше узнать, беременны ли вы. Это можно сделать уже через 7-10 дней после незащищенного полового акта. Удачи! Искренне Ваша, Е. Молчанова
Здравствуйте! Я принимала Jenale на 6 день цикла (порвался презерватив). Сейчас у меня 30-й день и задержка 3 дня. В день приема я приняла жаропонижающее средство. Стоит ли мне беспокоиться и когда? Ведь задержка 7 дней — это срок после дженале.
Здравствуйте. Я написала выше, прочитайте внимательно. Сделайте тест.
Здравствуйте. Я сделала 4 теста, каждое утро, все отрицательные. Все, что вам нужно делать, это ждать.
Просто ждать. После приема этих лекарств цикл часто сбивается. Может потребоваться 1-2 месяца, чтобы он пришел в норму.
Поиск по сайту
Если вы не нашли то, что искали в ответах на этот вопрос, или если ваша проблема отличается от того, что вы спросили, попробуйте задать врачу дополнительный вопрос на этой странице, если он связан с основным вопросом. Вы также можете задать новый вопрос, на который наши врачи ответят в свое время. Это бесплатно. Вы также можете поискать информацию в связанных вопросах на этой странице или воспользоваться поиском на сайте. Мы будем благодарны, если вы порекомендуете нас своим друзьям через социальные сети.
Медпортал 03online.com предоставляет медицинские консультации через переписку с врачами на сайте. Здесь вы можете получить ответы от настоящих профессионалов в своей области. В настоящее время на сайте можно получить консультации по 74 направлениям: КОВИД-19 специалист, аллерголог, анестезиолог, анестезиолог-реаниматолог, афродизиолог, гастроэнтеролог, гематолог, генетик, гепатолог, гепатолог, гинеколог, гинеколог-эндокринолог, гомеопат, дерматолог, детский гастроэнтеролог, детский гинеколог, детский дерматолог, детский инфекционист, инфекционист, кардиолог, клинический психолог, клинический психолог, косметолог, липидолог, логопед, ЛОР, маммолог, медицинский юрист, нарколог, невролог, нейрохирург, неонатолог, нефролог, диетолог, онколог, онколог, травматолог, офтальмолог, паразитолог, подиатр, подиатр, пластический хирург, проктолог, психиатр, психиатр-нарколог, эндокринолог, физиотерапевт, стоматолог, фармацевт, эндокринолог, физиотерапевт, физиолог, стоматолог, радиолог, радиолог, репродуктолог, сексолог, сексопатолог, андролог, андролог, стоматолог, трихолог, уролог, .
Мы отвечаем на 88,54% ваших вопросов.
Оставайтесь с нами и будьте здоровы!
Общие сведения о препарате Женале
Генале относится к группе экстренных контрацептивов. Действующим веществом является мифепристон синтетического происхождения в количестве 10 мг на таблетку.
Препарат обладает прогестаген-ингибирующим действием, которое направлено на блокирование действия прогестерона на уровне рецепторов. Принимать по 1 таблетке 1 раз за 2 часа до или после еды, но не позднее чем через 3 дня после полового акта.
Экстренная контрацепция помогает уменьшить количество выкидышей. Она используется в следующих случаях:
- повреждение или неправильное применение барьерных методов контрацепции;
- пропуск таблеток при приеме оральных контрацептивов;
- самопроизвольное выпадение внутриматочной спирали;
- незащищенный половой акт;
- у женщин, имеющих редкие половые контакты;
- изнасилование.
Генале следует применять только по назначению врача, так как у таблетки есть противопоказания:
- почечная, надпочечниковая или печеночная недостаточность;
- анемия и другая экстрагенитальная патология тяжелой степени тяжести;
- длительный прием глюкокортикостероидов и антикоагулянтов;
- повышенная чувствительность к препарату;
- беременность и период лактации (причем после приема лекарственного средства надо прекратить грудное вскармливание на две недели);
- после окончания терапии в течение 1-1,5 недели не принимайте препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств.
Мифепристон вызывает различные гормональные нарушения в организме, которые, зависят от дозировки. Особенностью этого препарата является то, что его можно использовать в разные фазы менструального цикла.
В первой фазе цикла Genale замедляет созревание доминантного фолликула, что задерживает овуляцию на 3-4 дня. Из-за задержки овуляции после приема Genale месячные задерживаются.
Прием Genale в следующей фазе вызывает секреторные изменения в слизистой оболочке матки, которые препятствуют проникновению оплодотворенной яйцеклетки в слизистую оболочку матки.
Доза 200 мг или более мифепристона во время беременности может стимулировать синтез простагландинов в выстилке матки, заставляя мышечную ткань матки сокращаться, отделяться и изгонять эмбрион. Поэтому мифепристон можно использовать в сочетании с другими препаратами для прерывания беременности на ранних сроках, а затем для индукции родов.
Применение мифепристона в любой дозировке может вызвать следующие побочные эффекты:
- кровянистые выделения из половых путей вплоть до маточного кровотечения, что встречается редко;
- боли внизу живота;
- обострение воспалительных заболеваний органов малого таза;
- общая слабость, головная боль, головокружение; повышение температуры тела;
- тошнота, рвота, диарея;
- высыпания на коже.
Когда начинаются месячные после приема Женале?
Наиболее эффективными методами контрацепции являются введение внутриматочной спирали и гормональные препараты:
- гестагены (левоноргестрел);
- эстроген-гестагенные препараты (комбинированные оральные контрацептивы);
- антипрогестины (мифепристон).
Учитывая широко используемые препараты, их преимущества и недостатки, а также данные международных исследований, можно сказать, что антиэстрогены являются наиболее эффективными и мягкими препаратами по сравнению с прогестагенами или КОКами.
Первая менструация после приема Генале может быть скудной. Обычно она наступает в ожидаемый срок или с опозданием на несколько дней. Первые несколько месяцев ваш менструальный цикл может быть нерегулярным, но постепенно он восстановится.
Отсутствие месячных после приема Женале
Если тест на беременность отрицательный, а месячные прекратились после приема Genale, не волнуйтесь раньше времени. В первые несколько дней это является побочной реакцией на лекарство.
Однако задержка также может указывать на беременность, даже если тест ничего не показывает. Ложноотрицательный результат может быть вызван низким уровнем хорионического гонадотропина в моче. Чтобы с уверенностью исключить зачатие, лучше всего определить уровень ХГЧ в крови, который может выявить беременность в первые несколько дней беременности.
Если вы принимаете Genale, вам следует обратить внимание на следующее:
- Женале не защищает от заболеваний, которые передаются половым путем и СПИДа;
- после применения лекарственного средства обязательно используйте надежные методы контрацепции;
- при гормональном сбое и задержке не стоит пытаться вызвать месячные с помощью Женале. Обратитесь к врачу и пройдите обследование, чтобы выявить причину;
- доза препарата слишком мала для прерывания беременности, поэтому перед применением надо быть уверенным, что вы не беременны;
- если на фоне приема мифепристона беременность наступила, то рекомендовано прерывание медикаментозным путем или хирургическим (предпочтительна вакуум-аспирация). При желании женщины сохранить беременность не исключен риск развития врожденных аномалий плода;
- не принимайте препарат на постоянной основе в качестве противозачаточного средства – это разовая контрацепция!
Можно ли принимать препарат «Нимесил» при месячных и как?
Сильная боль во время менструации в медицине называется альгоменореей и встречается более чем у 50% женщин. Для предотвращения этой патологии …
Как избавиться от болей во время месячных
Большинство женщин страдают от боли во время менструации. Многие считают это естественным и неизбежным состоянием, вызванным чрезмерными сокращениями матки во время ПМС. …
Оставьте комментарий Отменить ответ
Гинеколог-акушер Дарья Широчина постоянно на связи.
Похожие статьи
Допустимое правило задержки менструации Менструация после беременности: когда начинается, причины. Задержка месячных после моря: почему и что делать. Обратите внимание: если у вас есть вопрос
